Sau khi hít liều tới 800 μ g (gấp đôi liều khuyến cáo tối đa) nồng độ pirbuterol trong máu dưới mức giới hạn của độ nhạy của xét nghiệm (2   ng / ml). Một trung bình 51% liều được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng pirbuterol cộng với liên hợp sulfate của nó sau khi dùng bằng khí dung. Pirbuterol không được chuyển hóa bởi catechol- O -methyltransferase. Thời gian bán hủy trong huyết tương đo được sau khi uống khoảng hai giờ.[2]